Выбор сульфаниламидных препаратов
Спектр противобактериального действия различных сульфаниламидных препаратов несколько отличается вследствие способности их подавлять и другие ферментные системы. Норсульфазол имеет тиазоловое кольцо, имитирует действие тиамина и подавляет синтез кокарбоксилазы, участвующей в кислоте пировиноградной. Согласно Норсульфазол действует на гонококк, стафилококк, кишечную группу бактерий, слабее - на стрептококк. Сульфадимезин активнее в отношении кокков и грамотрицательных палочек, менее активен по Гоно- и стафилококка. Этазол имеет умеренный бактериостатический эффект на большинство кокков, активный в отношении кишечной флоры.
Сульфаниламид - это белый порошок, мало растворим в воде, растворим в водных растворах оснований.
Выбор сульфаниламидных препаратов определяется свойствами возбудителя, спектром противомикробного действия, а также особенностями фармакокинетики.
Классификация. В зависимости от особенностей фармакокинетики (абсорбция в пищеварительном канале и продолжительность выведения из организма) сульфаниламидные препараты подразделяют на группы:
Препараты, которые хорошо абсорбируются из пищеварительного канала, в связи с чем их назначают для системного лечения при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Т1 этих препаратов в крови различна, поэтому их можно разделить на отдельные подгруппы.
1. Препараты кратковременного действия с Т1 / 2 до 10 ч (этазол, Норсульфазол, сульфадимезин). Их назначают 4 -6 раз в сутки, суточная доза 4-6 г, курсовая - 20-30 г.
2. Препараты средней продолжительности действия с ТУ / и 10-24 ч (сульфазин, метилсульфазин). их назначают по 1-3 г в сутки 2 раза; курсовая доза 10-15 г.
Препараты короткой и средней продолжительности действия используют преимущественно при острых инфекционных процессах.
3. Препараты длительного действия с Т1 / 2 около 24 ч (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонодиметок). Назначают с первых суток 1-2 г, затем по 0,5-1 г 1 раз в сутки.
4. Препараты длительного действия с Т, / 2 60-120 ч (сульфален). Сульфален назначают в дозе 1 г первых суток, далее по 2 г раз в неделю или по 0,2 г за ЗО мин до еды, ежедневно при хронических заболеваниях.
Препараты, которые практически не абсорбируются в пищеварительном канале (фтазин, фталазол, сульгин), назначают при колите, энтероколите только внутрь. Эти препараты образуют в кишечнике значительную концентрацию действующего вещества (фталазол распадается с образованием Норсульфазола).
При длительном применении сульфаниламиды подавляют сапрофитную микрофлору, играющую значительную роль в синтезе витамина К2, нарушение баланса которого может привести к гипопротромбинемии.
Препараты местного действия (стрепто цид, этазол, сульфацил-натрий).
