Побочное действие при применении сульфаниламидных препаратов
Побочное действие при применении сульфаниламидных препаратов может быть разным и опасным, но при правильном лечении случается редко. Осложнения общие для всей группы: аллергические реакции, влияние на кровь и т.д. Они обусловлены передозировкой препаратов или повышенной чувствительностью больного. Передозировки чаще случается у детей и лиц пожилого возраста, особенно после 10-14-го дня лечения препаратами длительного действия. Могут развиваться признаки интоксикации (тошнота, рвота, головокружение), повреждение эпителия канальцев почек, образованию в них кристаллов (олигурия, белок, эритроциты в моче), гепатит.
Чтобы предотвратить образование кристаллов в мочевых путях, назначают значительное количество щелочного питья (до 3 л) или натрия гидрогенкарбонат, минеральные щелочные воды. Назначение сульфаниламидных препаратов требует осторожности при заболеваниях почек и печени.
Осложнения, связанные с повышенной чувствительностью организма, могут быть аллергического характера (сыпь, дерматит, экссудативная эритема, сывороточная болезнь, поражение сосудов, иногда - анафилактический шок). Наблюдаются поражения крови - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, редко - апластическая анемия, угнетающее влияние на ЦНС.
Показания к применению сульфаниламидов - заболевания, вызванные чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды хорошо абсорбируются, применяют при инфекционных заболеваниях мочевой системы, желчных путей, уха, горла, носа, легких, назначают больным трахею, актиномикоз, токсоплазмоз, малярию, менингит и т.д. Если возбудитель чувствителен к препарату, лечебный эффект проявляется в течение 1-3 суток: исчезают признаки инфекционного токсикоза (лихорадка, нарушение кровообращения, дыхания, улучшается общее состояние).
Сульфаниламиды, плохо абсорбируются, применяют при кишечных инфекциях (энтерит, колит, дизентерия, брюшной тиф и др.).
Антибактериальная активность сульфаниламидных препаратов значительно слабее по сравнению с антибиотиками. Учитывая это, а также учитывая рост количества устойчивых штаммов, в последнее время сульфаниламидные препараты применяют меньше. Их можно назначать вместе с антибиотиками.
Для предотвращения образования сульфанил-мидостойких штаммов микроорганизмов, применяют комбинации сульфаниламидных препаратов с другими химиотерапевтическими средствами.
Например, комбинированный препарат бактрим (бисептол, котримоксазол) содержит 5 частей сульфаниламидные препараты сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма.
Сульфаметоксазол и триметоприм каждый отдельно осуществляют бактериостатическое действие. Одновременное применение их в виде комбинированного препарата усиливает противомикробное действие и обеспечивает высокий бактерицидный эффект даже в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Сульфаметоксазол блокирует биосинтез кислоты дигидрофолиевой бактерий на уровне ПАБК. Триметоприм блокирует следующую фазу метаболизма - восстановление кислоты дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую путем угнетения редуктазы кислоты дигидрофолиевой. Триметоприм в 5 000-10 000 раз больше родственной редуктазы дигидрофелату микроорганизмов, чем с функционально аналогичными редуктазы млекопитающих. Триметоприм имеет противомикробный спектр, подобный других сульфаниламидов, но он в 20-100 раз активнее. Бактрим подавляет развитие большинства (около 95%) штаммов стафилококка, пиогенной и зеленого стрептококка, различных видов протея, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл.
Резистентность к бактриму формируется достаточно медленно.
При введении внутрь максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч. Т1 / 2 триметоприма составляет 16 год, сульфаметоксазола - 10 ч. При наличии сульфаметоксазола триметоприм в малом количестве связывается с белками плазмы крови и быстро поступает в ткани, где концентрация превышает концентрацию в сыворотке крови.
Сульфаметоксазол до 65% связывается с альбуминами плазмы крови. Сульфаметоксазол и триметоприм в значительном количестве содержатся в желчи, мокроте, молоке матери, амниотической жидкости, средах глаза, костном мозге, внутриклеточно. В течение суток с мочой выводится из организма 60% триметоприма и 25-50% сульфаметоксазола, причем более 60% выводится в неизмененном виде.
Показания. Бактрим назначают при инфекционных заболеваниях мочеполовой системы, желчных путей, уха, горла, носа, верхних дыхательных путей, легких, для профилактики менингита в коллективах, где есть носители менингококки, для лечения при инфекционных заболеваниях, вызванных гемофильной палочкой инфлюэнцы, больным бруцеллезом, брюшным тифом, холерой и т.д.
